Гливек (Иматиниб)

Фармакологические свойства

Купить Гливек рекомендуем тем, кому необходим противоопухолевый препарат. Клинические исследования показали, что он эффективно воздействует на подавление пролиферации и связывает Bcr-Abl-позитивные клетки. Также он останавливает рост маленьких клеток лейкоза, провоцирует их отмирание. В проверках на периферических анализах крови и костного мозга в пробирках стало ясно, что вещество связывает клетки хронического миелолейкоза.

Фармакокинетика средства оценивалась у здоровых добровольцев. В исследование было включено около 900 пациентов. Его биодоступность составляет 98%. Препарат принимается вовнутрь. Он хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация вещества достигается от 2 до 4 часов. На 95% она связывается с частями плазмы. В момент увеличения дозировки возрастает площадь воздействия. Если пациент принимает повторные дозы, фармакокинетика остаётся такой же. После двухнедельного приема концентрация составляет в 2.5% выше исходной. Метаболизируется препарат преимущественно в печени. 81 процент вещества после приема 1 таблетки выводится из организма через неделю. 68% препарата выводится с фекалиями, 13 с мочой. В неизмененном виде с калом и мочой выходит 25%. Абсорбируется препарат быстро как у детей, так и у взрослых. В педиатрической практике медикамент применяется у детей, которые находятся в хронической фазе миелолейкоза. Также препарат подойдёт для пациентов, у которых наблюдается рецидив после трансплантации стволовых клеток, резистентность к лечению интерфероном Альфа, а также положительная филадельфийская хромосома. Данных о применении вещества на детях до 3 лет нет, также, как и контролируемых испытаний у других педиатрических пациентов.

Ограничения к применению

Открытых клинических испытаний для детей не проводилось. Безопасность и эффективность приема препарата на людях, не достигших восемнадцатилетнего возраста, не выявлено.

Во время беременности доктора назначают вещество лишь в том случае, когда терапия, вернее её возможное положительное воздействие, превышает потенциальный риск для ребенка. Также, как и на маленьких детях, на беременных женщинах контролируемых испытаний проведено не было. Доктор сразу же предупреждает даму о негативных последствиях, которые могут быть для плода. Если препарат назначается женщине детородного возраста, вместе с ним она должна применять эффективные методы контрацепции. Хотя, если брать во внимание исследование, проведенное на крысах, единственное, что наблюдалось у плода – сниженная масса тела при рождении. По результатам этих же испытаний, препарат проникает в грудное молоко. Концентрация его примерно в 3 раза выше, чем в плазме крови. При пересчете на площадь поверхности тела, при кормлении плод получал примерно 30% лекарства от материнской дозы.

Побочные действия

Пациенты с хроническим миелолейкозом, которые принимали препарат, наиболее часто ощущали тошноту, рвоту, мышечные спазмы. У них наблюдалось диарея, сыпь. Побочные эффекты, зафиксированные у пациентов, были лёгкой или умеренной степени выраженности. Периферические отёки у них возникали только в периорбитальной области, на нижних конечностях. Если параллельно с препаратом проводилась терапия диуретиками, они уменьшались. В зависимости от дозы у больных мог возникать отёк лёгких, быстрое увеличение веса. Чаще всего подобные противопоказания отмечались у пожилых пациентов и у тех, кто принимал 600 мг вещества в сутки. После прекращения приема медикамента все эффекты устранялись. Но, во время испытаний был зафиксирован случаи летального исхода. Пациент с гипертоническим кризом получил серьезное осложнение на сердце в виде застойной легочной недостаточности, а также почечную недостаточность.

Также необходимо знать о том, что такое гематологическая токсичность. Во всех клинических исследованиях постоянно наблюдалась нейтропения и тромбоцитопения. Зачастую, подобное диагностировалось при назначении высоких доз препарата и зависело от стадии заболевания.

Повышение уровня билирубина наблюдалось в 3% случаев приёма. Контролировалось это снижением дозы вещества. Но, один пациент клинической группы умер в связи с тем, что на фоне фазы обострения регулярно принимал парацетамол в связи с повышенной температурой тела. Летальный исход был зафиксирован от острой печеночной недостаточности.

Также неблагоприятные побочные эффекты были зафиксированы у 20% детей. Но у них не было отмечено периферических отеков.

Передозировка

Если наблюдается передозировка препарата Гливек, необходимо круглосуточное наблюдение за пациентом. У докторов отсутствует информация об эффектах, которые дает прием свыше 1600 мг в сутки. Но, есть сообщение о том, что после 6 дней приёма 1200 мг у пациента повысился уровень печеночных трансаминаз и билирубин. После того, как приостановили терапию и показатели вернулись к нормальным значениям, лечение возобновили в дозировке 400 мг. Также имеется опыт развития судорог после 6 дневного приема препарата в дозе 1600 мг.

Меры предосторожности при лечении препаратом Гливек

При покупке препарата вас должна интересовать не только цена на Гливек (Иматиниб), но и меры предосторожности при приёме. Для начала, применение возможно исключительно под наблюдением онколога либо гематолога. Так как препарат часто вызывает задержку жидкости, пациент должен ежедневно следить за массой тела. Если она внезапно увеличивается, доктор должен назначить диуретики. Если человеку более 65 лет, возрастает вероятность плеврального выпада, а также отёка лёгких. А ещё, нельзя ни в коем случае превышать дозу препарата. То есть, купить Иматиниб недостаточно, необходимо еще его правильно принимать исключительно по рецепту, выписанному доктором.