Окревус (Окрелизумаб)
Фармакологическое действие
Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.
CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.
При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).
Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.
Режим дозирования
Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.
Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.
Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.
При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.
Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции
Диагноз рассеянный склероз мне поставили в 2015 г. В основном беспокоит спастический синдром и сниженный тонус в ногах. На фоне приема препарата могу отметить более высокую физическую выносливость.
После курса лечения этим препаратом ноги стали подниматься гораздо легче. Но в первые 2-3 дня после введения поднималась температура до 37,3. При повторном введении препарата состояние более-менее стабильное.
Уже в начале терапии рассеянного склероза у меня пропала утомляемость и сонливость, слабость в мышцах, ушло боли и онемение в ногах. Побочных эффектов не было, кроме лёгкой тошноты и головной боли в дни укола, и то не всегда. Так что рекомендую.
Купили Окревус для бабушки – рассеянный склероз постепенно уничтожал её, а мы ничего не могли сделать. Препарат вернул её нам, она вновь стала понемногу ходить, а вчера мы вместе прогулялись в саду. Спасибо за то, что у вас можно купить такие лекарства.
Покупать лекарства и препараты здесь одно удовольствие. Недавно заказывала Окревус, по цене получилось адекватно, а в качестве бонуса получил быструю и аккуратную доставку. Теперь в дальнейшем буду обращаться сюда, если понадобится редкий препарат.
Я бы сказал, что препарат самое то за свои деньги. Пришлось купить его по рекомендации лечащего врача. Доставка по Москве быстрая, а цена небольшая. Вот отпил его месяц, буду снова заказывать в ближайшее время, магазину спасибо.
Окревус в этом магазине мне понравился. Все с подлинными документами и по низкой цене. Лично я не наблюдал никаких побочных эффектов. Доставка привезла мне его быстро, за что отдельное спасибо магазину. Думаю, что посоветовать к сотрудничеству его могу.
Родные посоветовали Окверус, потому что он самим им помог. Теперь и я советую его всем читающим. Конечно, все у всех проходит индивидуально, но думаю лучше лекарства не найти.
Окверус самое лучшее средство по соотношению цена-качество. Удивительно насколько отличается цена в разных службах доставки. Здесь самый выгодный вариант по моему мнению.