Кстанди (Энзалутамид)

Фармакокинетика Энзалутамида

Изучалась категория влияния у больных, которым поставили диагноз рака предстательной железы, а также у здоровых людей, выступивших добровольцами. После первого употребления Т1/2 составлял 5,8 в сутки. Css достигался уже через 30 дней. Прием каждый день улучшает воздействие в 8,3 раз. Концентрация в плазме крови почти не колеблется. Выводится препарат через печеночный метаболизм.

Как абсорбируется

Максимально Энзалутамид концентрировался через два часа после первого приема. Всасывание оценивалось на уровне 84,2%. Вне зависимости от приема еды, степень абсорбции остается практически стабильной.

Как распределяется

Vd Кстанди в среднем колеблется на 110 л. Активное вещество просачивается через ГЭБ. Степень связывания препарата с белками плазмы (в основном с альбумином) достигает 97%.

Как происходит метаболизм

Фермент CYP2C8 активно метаболизирует Кстанди . Также N-десметилэнзалутамид распадается на метаболит карбоновой кислоты. Препарат представляет собой мощный индуктор CYP3A4.

Как выводится

По исследованиям, коэффициент очищения составил до 0,564 л/ч. 84,6% вещества выводится полностью уже на 77 день. 71% выходит через почки, а 13% – через кишечник.

Какова линейность

При приеме доз от 40 до 160 миллиграмм отклонения не зарегистрированы.

Особенности фармакокинетики

На людях, у которых есть проблемы с почками, исследования не проводились. Те, у кого уровень креатинина >177 мкмоль/л, из проб исключались. Если же Cl креатинин >30 мл/мин, корректировать дозу не потребовалось. У людей пожилого возраста доза не корректировалась, так как негативное влияние на их организм не доказано.

Механизм действия препарата

Исследование показало, что на рак предстательной железы влияет подавление андрогенных рецепторов, так как зависит он, собственно, от андрогенов. Даже если они не определяются анализами, но есть в организме, они будут далее влиять на опухоль, провоцируя их рост. Препарат будет проникать в центр клетки, связывать ее с ДНК и локализировать рост, а впоследствии уменьшать. Для того чтобы воспользоваться сильнейшим ингибитором андрогенных рецепторов, нужно купить Кстанди. Он заблокирует сигнальные пути и связывает клетки, провоцирующих рост образования, угнетает ядерную активность. Лечение препаратом останавливает увеличение раковых клеток, провоцирует их гибель. Во время исследования III степени у 54% людей, которые неэффективно отреагировали на химиотерапию, на 50% снизился уровень ПСА. Безопасен ли препарат Купить Кстанди в Москве рекомендуется каждому, кто страдает раком предстательной железы. Он снижает риск смертности в 29,4%. Выживаемость в среднем после исследований повысилась на 32,4 месяца. 40% группы продолжили терапию, увеличив данные показатели. Препарат препятствует образованию костных осложнений на 28%. Возможность ухудшений и различные последствия снижаются на 37,5%.

Побочные действия

Нежелательной реакцией, которая наблюдается чаще всего, является повышенная утомляемость или астения, головная боль, гипертонические кризы. Также, вследствие того, что может закружиться голова, диагностируются переломы, падения, нейтропения. У 0,4% участников исследования диагностировали судороги. Кровь: лейкопения; Иммунная система: отек глотки; Психика: постоянный страх; Нервная система: ухудшение, потеря памяти, расстройство внимания; Репродуктивная система: гинекомастия; ССС: приливы, потливость, повышение давления; ЖКТ: тошнота; Кожа: сухость, почесывание. Отдельное внимание стоит уделить возможности судорог. Существует препарат, после которого прием данного вещества невозможен, так как исследования показали их несовместимость, на фоне которой возникает судорожный синдром. Поэтому доктор должен грамотно составлять схему лечения. Причем у людей, принимающих плацебо, данные случаи не регистрировались. Проявлялся синдром в момент приема от месяца до 603 дней. В группе, которая ранее не была облучена химиотерапией, судороги отметились у 0,1%. Прием препарата сразу отменялся и больше не возобновлялся. Поэтому исследования повторного лечения веществом у таких людей отсутствуют. Также как и информация о курсе лечения пациентов, которые ранее имели предрасположенность к судорогам. Кроме судорог еще наблюдался синдром обратимой задней энцефалопатии. Это болезнь неврологической системы, которая развивается стремительно и характеризуется судорожным синдромом, болью в голове, вялостью, ухудшением зрения и нарушениями неврологической системы. Подтверждается диагноз только при помощи аппарата МРТ. В тот момент, когда доктор заподозрил заболевание, прием препарата отменяется до полной постановки диагноза.

Способ применения и дозы

Применять препарат необходимо раз в день в количестве 160 мг. 4 штуки по 40 миллиграмм проглатываются полностью и запиваются водой. Медикаментозная кастрация продолжается на все время лечения у тех, кто не прошел хирургическое влияние. После пропуска приема капсул в привычное время, необходимо выпить их сразу же после осознания этого. Желательно, близко к привычному времени. Когда человек вспоминает о таблетках на следующий день, его прием возобновляется тогда с нормальной дозировки. Если вдруг у человека начинается токсичность от третьей степени, препарат отменяется на неделю. После снижения показателей, он начинает приниматься вновь, если это действительно необходимо. Дозировка снижается до 80 или 120 миллиграмм. Препарат желательно не применять вместе с ингибиторами фермента CYP2C8.

Можно ли принимать капсулы детям

Детям до 18 лет препарат противопоказан.

Передозировка

Антидоты медикамента науке неизвестны. Поэтому при передозировке его прием прекращается. Врач должен принять общие меры, соответствующие T1/2 5,8 сут. У больного после превышения дозы возможно развитие судорог.

Управление транспортом

Вещество оказывает умеренное влияние на возможность управлять транспортом. Под транспортом имеется в виду не только автомобиль, но и любой другой механизм. Дело в том, что неоднократно были зарегистрированы нарушения со стороны психики и неврологической системы, и судороги в том числе. Поэтому пациенты, которые планируют управлять машиной или механизмами, должны быть предупреждены о побочных эффектах. Специальные исследования на предмет целесообразности не проводились.