Таксотер (Taxotere)
Основные физико-химические характеристики: Концентрат для приготовления раствора для инфузий 80 мг/2 мл: прозрачный, маслянистый раствор от желтого до коричневато-желтого цвета.
Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Доцетаксел – противоопухолевый препарат растительного происхождения (из группы таксоидов). Накапливает тубулин в микротрубочках, препятствует их распаду, что нарушает фазу митоза и межфазные процессы в опухолевых клетках. Доцетаксел долгое время сохраняется в клетках, где концентрация его достигает высоких значений. Кроме того, доцетаксел проявляет активность в отношении некоторых, хотя и не всех, клеток, продуцирующих в избыточном количестве р-гликопротеин, который кодируется геном множественной устойчивости. In vivo доцетаксел имеет широкий спектр активности в отношении опухолей мышей и перевиваемых опухолевых клеток человека.
Фармакокинетика. Кинетика доцетаксела является дозозависимой и соответствует трехфазной фармакокинетической модели с периодом полувыведения 4 мин., 36 мин. и 11,4 ч. соответственно. Доцетаксел более, чем на 95% связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней доцетаксел выводится с мочой и калом после окисления терт-бутиловой эфирной группы с участием цитохром-Р450; экскреция с мочой и калом составляет соответственно 6% и 75% дозы. Примерно 80% препарата, выводимого с калом, обнаруживается в течение 48 часов в виде основного неактивного метаболита и трех менее значимых неактивных метаболитов и, в очень незначительном количестве, в неизмененном виде. Фармакокинетика доцетаксела не зависит от возраста и пола пациента. При слабо выраженных нарушениях функции печени (уровни аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансаминазы (АСТ) >1,5 норм в сочетании с повышением активности щелочной фосфатазы >2,5 норм) общий клиренс снижается на 27% по сравнению со средним показателем. Клиренс доцетаксела не меняется при слабой или умеренной задержке жидкости; сведений о клиренсе препарата при выраженной задержке жидкости нет.
Особенные категории пациентов
Больные с нарушением функции печени. У больных с уровнем трансаминаз в плазме крови (АЛТ и/или АСТ), превышающим более чем в 2,5 раза ВГН, или ЩФ ≥ в 2,5×ВГН, рекомедуемая доза Таксотера составляет 75 мг/м2. У больных с повышенным уровнем билирубина и/или повышенной активностью АЛТ и АСТ (>3,5 ВГН) в сочетании с уровнем ЩФ ≥6×ВГН применять Таксотер не рекомендуется. В настоящий момент отсутствуют данные относительно применения Таксотера в комбинации с другими препаратами у больных с нарушениями функции печени.
Дети. Безопасность и эффективность Таксотера у детей изучена недостаточно. Имеется ограниченный опыт применения Таксотера у детей.
Пожилые люди. С учетом анализа фармакокинетических данных какие-либо специальные инструкции по применению Таксотера у пожилых людей отсутствуют. При комбинации с капецитабином у пациентов старше 60 лет рекомендуется снижение стартовой дозы капецитабина (см. инструкцию по применению капецитабина).
Способ использования и дозы. Лечение препаратом Таксотер® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии в условиях специализированного стационара.
Для предупреждения реакций повышенной чувствительности, а также с целью уменьшения задержки жидкости, всем пациентам, получающим препарат Таксотер, в случае отсутствия противопоказаний, до его введения проводится премедикация ГКС, например дексаметазоном, внутрь в дозе 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза в сутки) в течение 3 дней, начиная за 1 день до введения препарата Таксотер®. У пациентов с раком предстательной железы, получающих сопутствующее лечение преднизоном или преднизолоном, проводится премедикация дексаметазоном в дозе 8 мг за 12, 3 и 1 ч до начала введения препарата Таксотер®.
Для снижении риска развития гематологических осложнений рекомендуется профилактическое введение гранулоцитарного колониестимулирующего фактора (Г-КСФ). Препарат Таксотер® вводится в/в капельно в течение 1 ч 1 раз в 3 нед.
Побочное действие. Наиболее распространенные побочные реакции: инфекции, нейтропения, анемия, гиперчувствительность, тромбоцитопения, нейропатия, извращение вкуса, одышка, запоры, анорексия, астения, тошнота, диарея, рвота, воспаление слизистых оболочек, алопеция, кожные реакции, миалгия.
Передозировка. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга, периферическую нейропатию и воспаление слизистых оболочек. В настоящее время антидот к доцетакселу не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать в специализированное отделение и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов. Больным следует как можно скорее назначить Г-КСФ. При необходимости – симптоматическая терапия.
Таксотер мне назначили в составе терапии рака молочной железы. Среди побочных эффектов, к сожалению, получила и алопецию, и усталость, и головные боли. Но, несмотря на это, лечение оказалось эффективным и помогло остановить рост опухоли.
Лечение Таксотером было назначено после неудачной химиотерапии другим препаратом. Лекарство переносится непросто, проявлялись побочки. Однако, терапия оказалась успешной и опухоль стала меньше, а анализы улучшились.
Врачи используют Таксотер для лечения бабушки. Это лекарство стало одним из тех, которые можно использовать для престарелых людей. Пока лечение движется хорошо, уже видны первые признаки улучшения состояния. Препарат хоть и не дешевый, но эффективный. Приятно знать, что средство действительно работает и приносит такой эффект.
Когда у деда выявили рак предстательной железы сначала отчаялись, но потом начали действовать. Тем более, что попали на прием, к хорошему специалисту и он прописал нам целый список лекарств, с которыми давно имеет дело и сам уверен в их эффективности – по примерам из практики. Можем сказать, что при проведении терапии все прошло очень хорошо и удалось достичь результат. Да, мы пока на пути к выздоровлению, но уже сейчас лекарство показывает себя с лучшей стороны. А Фарм Экспресс спасибо за поставки.
Был опыт использования препарата при проведении химиотерапии. Качество на высоте, эффект тоже есть, побочные эффекты достаточно щадящие. Самое главное, есть возможность для длительного использования. Спасибо за возможность приобретения.
Применял средство, хорошо помогло в выздоровлении. Самое главное здесь – не бояться побочных эффектов. Если окажетесь в руках хорошего врача, он вам сам это назначит, потому что достойных аналогов не так много. Приятно, что можно свободно достать без перебоев.