Тарцева (Эрлотиниб)

Фармакологическая группа

Таблетки классифицируются как противоопухолевое средство.

Фармакодинамика 

Препарат влияет на рецептор EGF причем, как на обычных клетках, так и на клетках опухоли. В качестве доклинической модели было выделено ингибирование фосфотирозина EGFR, который замедляет прорастание опухолевых клеток. То есть, последние гибнут.
Когда EGF мутирует, активируются пролиферативные и антиапоптотические сигнальные пути в клетках. Поэтому препарат Erlotinib показал отличное действие, которое доказано клинически даже на мутирующих клетках.

Фармакокинетика

После того, как пациент принимает таблетку в виде 150 граммов действующего вещества, она начинает действовать. Максимально вещество концентрируется в крови, когда достигает отметки 1,605 нг/мл. Следующая доза необходима только через 24 часа. Медиана концентрации на тот момент составляет 1,238 нг/мл.

Как всасывается препарат

Препарат Тарцева всасывается хорошо. Фаза всасывания довольно продолжительная. Поэтому максимальная концентрация наблюдается только через 4 часа после приема. После еды биодоступность увеличивается. В нормальном состоянии она составляет 59%. Количество свободного вещества не превышает 5%.

Как распределяется

Лекарство распределяется в опухолевую ткань и область около нее. В биоптате уже на 9 день курса лечения вещество концентрируется на 63% от максимального количества. В ткани опухоли находится 160 нг/г. Это 113% от максимального количества.

Как выводится препарат

Выводится вещество чаще всего при помощи кишечника. На почки припадает только 10% дозы.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Влияние на детский и пожилой организм не изучалось. А пациентам, страдающим нарушениями работы печени, приписывается обычная доза. Дело в том, что препарат выводится в основном желчью и его экспозиция не страдает. Выписывают вещество даже людям, у которых первичный очаг ракового заболевания находится в печени. Больные, страдающие нарушением почек, принимать препарат могут, но выводиться будет только 9% суточной дозы. Тем не менее, влияние на их организм специально изучено не было.
Также к особой группе относят курящих больных. У них увеличивается коэффициент очищения и снижается экспозиция таблеток. Действенность препарата составляет 1/3 от того, как он влияет на некурящих. Курящие, страдающие немелкоклеточным раком легких, в результате анализов получили данные о том, что самая мелкая равновесная концентрация составляет 0,65 мкг/мл. Это вдвое ниже, чем у некурящих или тех, кто бросил курить.

Как принимать

Принимается препарат один раз в 24 часа вовнутрь. Желательно делать это через 2 часа после приема пищи или час до.
При немелкоклеточном раке легкого пациенту назначают по 150 мг. Принимается вещество каждый день. Если диагностируется прогресс заболевания или развивается токсичность, врач отменяет прием. Когда пациент раньше не принимал химиотерапию, его стоит проверить на восприимчивость и наличие мутаций.
При раковых образованиях в поджелудочной железе принимается по 100 миллиграмм вещества единожды в 24 часа. Вещество комбинируется с другими медикаментами только по распоряжению врача. Тарцева отменяется при прогрессировании заболевания или развитии непереносимости компонентов, токсичности.
Иногда дозировка может снижаться. Но делается это только на 50 мг и постепенно.